格列本脲

用于轻、中度2型糖尿病的治疗。

(1)体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进症、老年人慎用。

口服:一般患者开始一次2.5mg,早餐前或早餐及午餐前各1次。轻症者一次1.25mg,一日3次,3餐前服。用药7日后剂量递增(一周增加2.5mg)。一般用量为一日5-10mg,最大用量一日不超过15mg。

片剂2.5mg。

低血糖反应最为常见,减量后即可消失;除此之外,口腔金属味、食欲减退或食欲增强也较常见,与食物同服可减少这些反应;常见粒细胞计数减少(表现为咽痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等血液系统反应。

①1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮症酸中毒者;严重烧伤、肝肾功能不全者、感染、外伤和大手术、白细胞减少者;严重的肾或肝功能不全者、晚期尿毒症者;

②妊娠及哺乳期妇女;

③对磺酰脲类、磺胺类或赋形剂过敏者;

④格列齐特禁用于应用咪康唑治疗者。

①格列本脲与环丙沙星、依那普利、克拉霉素、华法林、苯丙香豆素、复方磺胺甲基异唑、西咪替丁、雷尼替丁、利福平等药物合用时应谨慎;

②磺胺药、碳酸氢钠、氢氧化镁、西咪替丁、雷尼替丁等药物可影响格列吡嗪的降糖作用,格列吡嗪应慎与这些药物合用;

③西咪替丁、咪康唑、利福平和圣约翰草提取物等药物能影响格列齐特的降糖作用,格列齐特应慎与这些药物合用

磺酰脲类药属于促胰岛素分泌剂,药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,从而增加体内的胰岛素水平使血糖降低。

格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮是我国主要应用的磺酰脲类药。磺酰脲类药如使用不当可致低血糖,尤其是老年患者和肝、肾功能不全者;磺酰脲类药还可致体重增加。有肾功能轻度不全者,宜选择格列喹酮。患者依从性差时,建议一天只需服用1次的磺酰脲类药。

注意辩证用药

①腹血糖较高者可选用长效的格列齐特和格列美脲;餐后血糖升高者可选用格列吡嗪、格列喹酮;格列吡嗪可增强第一时相胰岛素分泌;病程长且空腹血糖较高者可选用格列本脲、格列美脲、格列齐特或上述药的控、缓释制剂。

②轻、中度肾功能不全者可选用格列喹酮。虽然格列喹酮经过肝、肾双渠道排泄,但当有糖尿病合并严重肾功能不全时,应改为胰岛素进行治疗。

③既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素者,不可选用格列本脲,应选用格列美脲、格列吡嗪;对急性心肌梗死者,急性期时可用胰岛素治疗,急性期后再选用磺酰脲类药。

④格列本脲降糖作用强且持续时间长(半衰期为10h左右),为避免出现持久低血糖危及患者,在使用本品时需要注意不可过量。当出现低血糖时,纠正起来较为困难,一般需要持续几天的对症处置。

⑤当有发热、昏迷、感染和外科手术等应激状态时,口服降糖药应换成胰岛素治疗。

⑥为避免服药后不进餐而引起低血糖,促胰岛素分泌药必须在进餐前即刻或餐中服用。

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